Péptido es uno de esos temas donde los detalles importan más que los titulares. Esta página reúne los antecedentes, los mecanismos y los puntos prácticos que más se consultan.
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La Retigabina, originalmente creada por los laboratorios Valeant Pharmaceuticals de Norteamérica y fabricada después por GlaxoSmithKline para el medicamento Potiga, un fármaco empleado en epilepsia. En 2010 se decretó en Estados Unidos que el nombre inicial, Retigabina, sería cambiado por el de Ezogabine, reteniendo el nombre genérico original para los demás países Fue dicontinuado en junio de 2017.
Fuentes: es.wikipedia.org
== Uso indicado == La retigabina fue aprobada para su uso en combinación con otros medicamentos anticonvulsivos para tratar la epilepsia de inicio parcial en pacientes mayores de 18 años que han tenido una respuesta inadecuada a otras terapias alternativas y para quienes los beneficios del tratamiento superan los riesgos.
Fuentes: es.wikipedia.org
== Modo de acción == El perfil farmacológico de la retigabina es diferente de todos los fármacos antiepilépticos aprobados. Su principal mecanismo de acción es como modulador alostérico positivo de canales iónicos KCNQ2-5 (K (v) 7.2-7.5) lo que define a este fármaco como el primer abridor neuronal de canales de potasio (K+) para el tratamiento de la epilepsia. En abril de 2013, la Administración de Drogas y Alimentos de Estados Unidos (FDA) advirtió al público que el fármaco podría causar coloración azul de la piel y anormalidades oculares caracterizadas por cambios pigmentarios en la retina. En octubre del mismo año se aprobó un cambio en la etiqueta para alertar a los pacientes sobre la posibilidad de sufrir estos serios efectos adversos que pudieran llegar a ser permanentes. La FDA requirió de GlaxoSmithKline a llevar a cabo un estudio a largo plazo.
Fuentes: es.wikipedia.org
La rifampicina es un antibiótico bactericida del grupo de las rifamicinas. Es un componente semisintético derivado de rifamycinica (previamente conocido como Amycolatopsis mediterranei y Streptomyces mediterranei). Dentro de la literatura la rifampicina puede ser abreviada como RIF, RMP, RD, RA o R. Las rifamicinas son antibióticos macrocíclicos caracterizados por un grupo naftohidroquinona cromóforo, separado por un largo puente alifático, con un grupo acetilo en C25.
Fuentes: es.wikipedia.org
== Mecanismo de acción == La rifampicina se une a la subunidad β de la polimerasa de ARN que depende de ADN (rpoB), para formar un complejo estable de fármaco-enzima. La unión del fármaco suprime la formación de cadenas en la síntesis de ARN.
Fuentes: es.wikipedia.org
== Actividad antibacteriana == La rifampicina inhibe el crecimiento de muchas bacterias grampositivas y otras gramnegativas como Escherichia coli, Pseudomonas, Proteus indolpositivos e indolnegativos y Klebsiella. Es un fármaco muy activo contra Staphylococcus aureus y estafilococos coagulasa-negativos. También muestra gran actividad contra Neisseria meningitidis y Haemophilus influenzae. Contra ciertas cepas de meningitis y púrpura.
Fuentes: es.wikipedia.org
== Absorción, distribución y excreción == Los alimentos disminuyen 33 % la CPmáx de la rifampicina; una comida con mucha grasa aumenta 50 % el área debajo de la curva (AUC, area under the curve) de la rifapentina. Los alimentos no tienen efecto alguno en la absorción de la rifabutina. Por eso, será mejor consumir la rifampicina con el estómago vacío. Las rifampicinas son metabolizadas por esterasas B y colinesterasas microsómicas que separan el grupo acetilo en la posición 25 y de ello resultan 25-O-desacetil rifamicinas. La rifampicina también es metabolizada por hidrólisis hasta la forma de 3-formil rifampicina. Penetra muy bien en muchos tejidos, pero en el SNC alcanzan sólo cerca del 5 % de las concentraciones plasmáticas, y ello tal vez se debe a la actividad de la P-gluco-proteína. Los fármacos y sus metabolitos son excretados por la bilis y eliminados por las heces; la expulsión por la orina compone sólo 33 % y menos de los metabolitos.
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Lo decisivo son la pureza y la analítica (HPLC, espectrometría de masas), una reconstitución correcta y un almacenamiento adecuado.%!(EXTRA string=Péptido)
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